鹽酸伊托必利膠囊(比佳斯)

【制劑公司名稱】

【常見成分】鹽酸伊托必利。化學名稱：N-[4-[2-（二甲胺基）乙氧基]苯甲基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺鹽酸鹽。

【成 份】

【性 狀】本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色顆粒及粉末。

【適宜癥/系統主治】本品適用于功能性消化不良引起來的各種癥狀，如：上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。

【的規格形號】50mg*12s*1板

【用發攝入量】口服，成人每日3次，每次1粒（50mg），飯前15-30分鐘服用；或遵醫囑。

【較差發生反應】可有胃腸道不適如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應有過敏性皮疹及性功能減退。可引起血壓升高，且與劑量呈正相關。大劑量時可誘發癲癇。突然停藥可見撤藥綜合癥如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等。

【禁 忌】
1.對本品成份過敏者禁用。
2.存在胃腸道出血、機械梗阻或穿孔時禁用。

【關注特別注意】
1.本品可增強乙酰膽堿的作用，故使用時應當注意。
2.使用本品果不佳時，應避免長期無目的地使用。
3.嚴重肝、腎功能不全者慎用。
4.用藥中如果出現心電圖QTC間期延長者應停藥。

【孩子聯合用藥】尚不明確。

【中老年患病者藥物治療】尚不明確。

【孕媽媽及哺乳間期中國婦女用藥治療】尚不明確。

【治療藥物互相用途】由于替喹溴胺、丁溴東莨菪堿、噻哌溴銨等抗膽堿藥物可能使本品促進胃腸道運動的作用減弱，故本品應避免與上述藥物合用。

【用藥過多】尚不明確。

【藥理學毒理】藥理作用鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有抑制哎吐的作用。毒性研究：重復給藥毒性：大鼠經口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d，持續26周，結果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快，攝食量和攝水量增多，與對照組相比，雌鼠的白蛋白值顯著性下降，總蛋白量和A/G比值下降，雌鼠乳腺增生的發生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂降低；30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增多，總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的發生率升高；無毒性反應劑量為10mg/kg/d。犬經口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d，持續13周，結果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始，給藥1小時后觀察到的自發活動減少、震顫、行為異常等癥狀，這些癥狀均在給藥24小時后或恢復期消失，100mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低；30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組，這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結果一致：以上改變均可恢復，無毒性反應劑量為10mg/kg。生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，雌、雄動物經口給藥，劑量為3、30、300mg/kg，結果300mg/kg劑量組給藥初期1/2雄鼠出現流涎體征，雌鼠給藥和妊娠期間體重增加，在交配前攝食量多；300mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長。大鼠交配率、受孕率、胎仔和胎仔發育未見異常。圍產期生殖毒性試驗中，300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢，10、100mg/kg劑量組母鼠人娩、F1代仔鼠發育、生殖能力均未見異常。遺傳毒性：小鼠微核試驗、微生物回復突變試驗及人血細胞培養色體畸變試驗結果均為陰性。

【藥代原因學】本品口服后吸收迅速，給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度，半衰期約為6小時。多次口服給藥時，血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。多次給藥時，排泄率與單次給藥無差異。據文獻報道，動物口服吸收后主要分布在肝臟、腎臟及消化系統，較少在中樞神經系統分布；十二指腸內給藥時，在胃肌肉層中藥物濃度是血液中藥物濃度的兩倍。

【貯 藏】密閉保存。

【包 裝】12粒/板，鋁塑板裝。

【有 期】24  月

【獲批文號】國藥準字H20030978

【加工公司】江蘇漣水制藥有限公司