秋水仙堿片

【藥品名稱】

【最主要化學成分】秋水仙堿，為一種生物堿。

【性 狀】本品為白色片。

【適用癥/模塊主治】治療痛風性關節炎的急性發作，預防復發性痛風性關節炎的急性發作。

【的規格具體型號】0.5mg*20s

【使水量水量】口服 急性期：成人常用量為每1～2小時服0.5～1mg，直至關節癥狀緩解，或出現腹瀉或嘔吐，治療量一般為3～5mg，24小時內不宜超過6mg，停服72小時后一日量為0.5～1.5mg，分次服用，共7天。 預防：一日0.5～1.0mg，分次服用，但療程酌定，如出現不良反應應隨時停藥。

【異常情況作用】與劑量大小有相關性，口服較靜脈注射性高。
1.胃腸道癥狀：腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振為常見的早期不良反應，發生率可達80%，嚴重者可造成脫水及電解質紊亂等表現。長期服用者可出現嚴重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征。
（2）肌肉、周圍神經病變：有近端肌無力和（或）血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細胞受損同時可出現周圍神經軸突性多神經病變，表現為麻木、刺痛和無力。肌神經病變并不多見，往往在預防痛風而長期服用者和有輕度腎功能不全者出現。
2.骨髓抑制：出現血小板減少，中性細胞下降，甚至再生障礙性貧血，有時可危及生命。
3.休克：表現為少尿、血尿、抽搐及意識障礙。死亡率高，多見于老年人。
4.致畸：文獻報道2例Down綜合征嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而有長期服用秋水仙堿史者。
5.其他：脫發、皮疹、發熱及肝損害等。

【禁 忌】對骨髓增生低下，及腎和肝功能不全者禁用。

【注重事宜】
1、如發生嘔吐、腹瀉等反應，應減小用量，嚴重者應立即停藥。
2、骨髓造血功能不全，嚴重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。
3、用藥期間應定期檢查血象及肝、腎功能。
4、另女性患者在服藥期間及停藥以后數周內不得妊娠。

【幼兒用藥治療】抗痛風性關節炎：兒童痛風性關節炎病例很少，因此有關年齡與治療關系的研究尚未進行，秋水仙堿在兒童中的性及療還不清楚。

【中老年病人服藥】對老年人應減少劑量。因為本品的中毒量常與其體內蓄積劑量有關，當腎排泄功能下降時容易造成積蓄中毒。本品又需經腸肝循環解毒，肝功能不良時解毒能力下降，亦易促使毒性加重。

【孕婦懷孕及產婦間期中國婦女藥物】本品可致畸胎，孕婦及哺乳期婦女禁用。

【制劑間接意義】 1．秋水仙堿可增加抗凝劑引起出血的危險性。這些藥物包括抗凝劑（香豆素或indondione衍生物）或其它低凝血酶原血癥誘導劑、肝素、溶栓劑、血小板凝聚抑制劑；血小板減少誘導劑及其它可引起胃腸潰瘍或出血的藥物。 2．酒精可增加血尿酸的濃度，并降低秋水仙堿對痛風的預防果。 3．和保泰松合用時，白細胞減少癥、血小板減少癥或骨髓抑制的發病率增加。和任何非類固醇類制劑合用，可增加胃腸潰瘍或出血的危險性。 4．抗腫瘤藥物增加血尿酸濃度，并降低秋水仙堿對痛風的預防果。 5．聯合或序列應用能引起血液病的藥物可加劇秋水仙堿引起的白細胞減少、血小板減少的副作用。 6．聯合或序列應用2種或以上的骨髓抑制劑（包括放射）時，應減量。

【口服藥量過大】過量時的臨床癥狀：急性—通常發生在急性過量后的24～72小時。 發熱：可能是過量的早癥狀，可伴有敗血癥；中樞神經水腫；CNS毒性反映（CNS上行性偏癱、痙孿、譫妄）；組織損傷導致的多臟器衰竭；骨髓抑制性細胞減少癥（粒細胞或白細胞減少癥；血小板減少癥；彌漫性血管內凝血或其它凝血異常）；肝細胞損傷，可能伴有壞死；肌肉損傷，包括橫紋肌溶解（肌球蛋白尿癥，重癥肌無力或偏癱），或壞死，可導致成人呼吸窘迫綜合癥或其他類型的呼吸窘迫（呼吸急促而表淺），肺水腫，和低氣血癥，和心肌損傷（心電圖ST端抬高，降低心肌收縮力，肌酸激酶升高，心肌小出血和梗塞灶），麻痹性腸梗阻，腎損傷（伴血尿和無尿性腎功能不全）。 脫發—可逆性；白細胞減少；瘡；潰瘍；或口腔、口唇白斑。

【藥理學毒理】 秋水仙堿通過： 1、和中性粒細胞微管蛋白的亞單位結合而改變細胞膜功能，包括抑制中性白細胞的趨化、粘附和吞噬作用。 2、抑制磷脂酶 A2，減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯。 3、抑制局部細胞產生白介素-6等，從而控制關節局部的疼痛、腫脹及炎癥反應。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸作用。急性痛風性關節炎于口服后 12～24小時起，90%的患者在服藥24小時至48小時疼痛消失。 4、急性毒性試驗結果：大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg；小鼠靜脈注射LD50為 4.13mg/kg。

【藥代推動磁學】秋水仙堿口服后吸收部位可能在回腸和空腸。秋水仙堿迅速分布到末梢白細胞中。這些細胞中的濃度可能超過血漿中的濃度。給予單一劑量后9～10天可在白細胞中檢出秋水仙堿藥物，秋水仙堿同樣聚于腎臟、肝臟及脾臟中；在這些臟器蓄積可導致中毒。給長期使用秋水仙堿0.6mg/2次/日的患者投藥0.6mg，乳汁中1.2～2.5毫微克/毫升的峰值濃度出現在用藥后40～50分鐘。蛋白結合率：血漿中—低到中度（30%～50%）。秋水仙堿可能在肝臟中代謝，但體外實驗證明秋水仙堿在哺乳動物肝微粒體中代謝。分布的半衰期為3～5分鐘，健康受試者的清除半衰期約為1個小時。盡管一份延時研究表明平均終末清除半衰期約為9～10.5小時，但其他研究表明酒精性肝硬變患者的半衰期約為2小時，家族性地中海熱患者的半衰期約為2.5小時。急性痛風性關節炎患者口服用藥后的起時間為：12小時。口服給藥時峰值濃度出現時間為：0.5～2小時。急性痛風性關節炎患者服藥后的大果出現時間：緩解疼痛及炎癥為24～48小時，緩解腫脹可需要數日。主要通過腸肝循環經膽汁排泄，10%～20%經腎臟排泄。因組織攝取高單一劑量約10%在24小時內被排泄。終止給藥后秋水仙堿從體內清除可能需要10日或更長的時間。

【貯 藏】陰涼干燥、密封保存。

【包 裝】每盒20片。

【有 期】36  月

【申批文號】國藥準字H53021369

【研發行業】西雙版納版納藥業有限責任公司